[提要]:脂质体阿霉素的治疗效果较阿霉素更佳,且具有制备简单、对机体无毒、无免疫原性及易实现靶向性等优点。现综述其在妇科肿瘤中的应用及其卫生经济学研究。
   
   [关键词]:脂质体阿霉素;妇科肿瘤;经济学
   
   阿霉素(Adriamycin,ADM)是蒽环类抗生素,能嵌合于DNA碱基对之间,可抑制DNA以及DNA依赖RNA的合成。ADM是一种抗肿瘤谱广、活性强的药物,但严重的不良反应限制了其在临床上的应用。脂质体是人工制备的由磷脂双分子定向排列而成的微球,是将药物包入类脂双分子层形成的超微型球体。含有单一双分子层的泡囊称为单室脂质体,其中,小于200nm的称为小单室脂质体,0.2~1μm间的称为大单室脂质体;多室脂质体的粒径为1~5μm。由于脂质体具有亲水、疏水分子特性,其包裹的ADM具有以下优点:天然靶向性、缓释性、细胞亲和性和组织相容性,能降低药物毒性。
   以脂质体作为ADM的载体,不仅能增强其抗肿瘤活力,而且改变了其药物动力学和体内分布,从而显著减少其心脏毒性,扩大了治疗范围。脂质体ADM的制备方法分为物理分散法(薄膜法、非手摇法、超声波分散法、法兰西加压法、膜挤压法、微乳化法、预脂质体法)、两相分散法(乙醇注入法、乙醚注入法、逆相蒸发法)和表面活性剂增溶法等。近年来也出现了各种类型的新型脂质体如热敏脂质体、磁性脂质体、纳米脂质体、长循环脂质体、前体脂质体、免疫脂质体、光敏感脂质体等,是靶向给药系统中很有发展前途的新剂型。
   由此看出,脂质体ADM作为卵巢癌的二线用药,特别是对于铂类耐药的卵巢癌的治疗是有明确疗效的。与托泊替康比较,其在治疗费用上也有优势。作为一线用药治疗苗勒氏肿瘤是可行的,但对于子宫平滑肌肉瘤及子宫内膜癌并无明确证据表明脂质体ADM比经典化疗方案有优势。脂质体ADM作为抗癌药物,可增加药物被癌细胞的摄取量,降低用药剂量,提高疗效,降低了不良反应,在卵巢癌的二线化疗中有明确疗效,可作为一线治疗失败的有效挽救治疗。