[摘要]:目的制备葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物,并研究其性质表征,计算包合过程的热力学常数。方法采用饱和水溶液-超声法制备包合物,然后使用X射线衍射法、红外光谱法鉴定包合物,并通过表观溶解度法测定包合过程中各热力学常数。结果成功制备了葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物,葛根素与羟丙基-β-环糊精摩尔比为1∶1,相溶解度图呈AL型。结论羟丙基-β-环糊精作为包合材料,能显著增大葛根素的溶解度,为后期的渗透泵片的研究奠定了基础。
   
   [关键词]:葛根素;羟丙基-β-环糊精;包合物;性质表征;饱和水溶液超声法;X射线衍射法;红外光谱法
   
   2讨论
   根据所绘平衡相溶解图可知:HP-β-CD的浓度与葛根素的溶解度呈线性相关,属于Higuchi分类法中的AL型,说明HP-β-CD与葛根素是以1∶1摩尔比进行包合。将相溶解图各点进行直线回归,进一步根据表观稳定常数求算公式,得出不同条件下的KC值。KC值的大小直接反映出了包合物的稳定性,Kc值越大,包合物的稳定性越高。根据Gibbs定律进一步求得在不同温度下的熵值ΔS与焓值ΔH,再根据公式从而计算出反应自由能。
   结果显示:在包合过程中的△G为负值(表1),说明在恒温恒压下,包合反应在机械的力作用下可以自发地进行。实验成功制备了葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物,HP-β-CD与葛根素以1∶1摩尔比进行包合是最佳选择,包合率可达97%左右。选择HP-β-CD作为饱和材料,主要是考虑到其相对表面活性和溶血活性比较低,更为重要的是它具有良好的水溶性,可解决葛根素难溶性的问题。